| 目的 评价0.5%左氧氟沙星白芨多糖滴眼液（左氧白芨滴眼液）滴兔眼后，药物在眼部的药代动力学行为，以及与同浓度左氧氟沙星滴眼液（可乐必妥）比较其相对生物利用度。 方法 新西兰大白兔64只（128眼），平均分为2组，实验组予左氧白芨滴眼液50μL滴眼，对照组给予可乐必妥50μL滴眼。分别于不同时间点取房水和角膜，应用高效液相色谱法测定左氧氟沙星浓度。采用DAS ver2.0药代动力学程序计算各药代动力学参数。 结果 所建立的高效液相色谱法能将左氧氟沙星与其它杂质很好地分离，其最低定量浓度为53.95μg?L-1，组织中回收率稳定。左氧白芨滴眼液与可乐必妥在房水中的半衰期（t1/2）分别为90.512min和106.48min，达峰时间（tmax)分别为45min和60min，达峰浓度（Cmax）分别为2318.97μg?L-1和1111.46μg?L-1；角膜中t1/2分别为109.4min和64.956min，tmax分别为10min和15min, Cmax分别为23.01μg?g-1和16.39μg?g-1。左氧白芨滴眼液组房水和角膜中药物质量浓度曲线下面积（AUC0-240）分别是可乐必妥组的1.78倍、1.37倍。结论 左氧白芨滴眼液较可乐必妥生物利用度显著提高。 |
